口腔执业（助理）药理讲义

抗高血压药

利尿药  氢氯噻嗪

钙拮抗药  硝苯地平---严重高血压  维拉帕米--轻中度高血压

Β受体阻断药  普萘洛尔

血管紧张素转化酶抑制药   卡托普利

氯沙坦----合并糖尿病肾病的高血压

第一节　利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米

机制：排钾利尿

氢氯噻嗪：临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主  治疗轻、中度高血压。（维拉帕米）

第二节　钙拮抗药  硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓

作用机制是：阻滞Ca2+内流

其中硝苯地平对重度高血压较好，而维拉帕米和地尔硫可用于轻、中度高血压。

第三节　β受体阻断药 普萘洛尔

适用于年轻、心排血量高或肾素活性偏高的患者，轻中型高血压

第四节　血管紧张素转化酶抑制药  卡托普利

机制：抑制Ⅰ型、减少Ⅱ型

【临床应用】

适用于各型高血压，如原发性及肾性高血压

高血压合并糖尿病---卡托普利

【不良反应】——刺激性干咳、低血压。

第五节　氯沙坦  氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药

临床应用：治疗心衰、心梗伴发糖尿病肾病的高血压

利尿药和脱水药

脱水药 --甘露醇---治疗脑水肿

袢利尿药  --速尿药、高效利尿药

中效利尿药--- 噻嗪类

低效利尿药 --- 保钾利尿药

碳酸酐酶抑制药---乙酰唑胺

渗透性利尿药--甘露醇

第一节　袢利尿药

袢利尿药包括呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼（丁苯氧酸）。

要作用部位在髓袢升支粗段

机制：抑制NaCl的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，从而产生利尿

临床应用：治疗严重的水肿：肺水肿、脑水肿

【不良反应】

1、水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低血镁【钾钠氯镁】

2.耳毒性：表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。

布美他尼（丁苯氧酸）的耳毒性最小，为呋塞米的1／6。依他尼酸最易引起

第二节　噻嗪类【中效利尿药】

氢氯噻嗪

【药理作用】

1.利尿作用抑制髓袢升支粗段皮质部氯化钠的再吸收，产生中等效能的利尿作用。

2.抗利尿作用 ---治疗尿崩症

3.降压作用---治疗轻中型高血压

临床应用：水肿、高血压、尿崩症

【不良反应】——低血钾

电解质紊乱 如低血钾、低血钠、低血镁、低氯碱血症等，合用留钾利尿药可防治。

第三节　保钾利尿药【低效利尿药】螺内酯

治疗：醛固酮增加的顽固性水肿

【不良反应】

久用可引起高血钾 性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症

第四节　碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺（醋唑磺胺）

机制：抑制碳酸酐酶的活性而抑制HC03-的重吸收

【临床应用】

治疗青光眼 乙酰唑胺应用最广的适应证。【闭角型青光眼---毛果芸香碱】

哪一种药物不能用于青光眼患者---阿托品

利尿药不良反应的比较

第五节　脱水药

甘露醇——脑水肿首选药

【临床应用】

1.脑水肿和青光眼    2.预防急性肾衰竭

作用于血液及造血器官的药物

第一节　肝素——体内体外抗凝药

作用机制主要是增强抗凝血酶Ⅲ（AT Ⅲ）对凝血因子的灭活作用

【临床应用】防止血栓的形成和扩大.  2.弥散性血管内凝血（DIC）早期应用

体外抗凝

第二节　香豆素类抗凝血药 华法林

【药理作用】——体内抗凝血药——VK拮抗剂。

抗凝机制是：抑制Vk 阻滞了凝血因子子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用  2、7、9、10

治疗：　血栓栓塞性疾病

第三节　抗血小板药物

一）阿司匹林

【作用、作用机制】——抑制血小板聚集。

【临床应用】

主要用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后，防止血小板血栓形成。

第四节　纤维蛋白溶解药——链激酶——溶栓药

药理机制：与纤维蛋白溶酶有关

【临床应用】主要用于治疗血栓栓塞性疾病。

第五节　促凝血药——维生素K

【临床应用】

1.维生素K缺乏所致的出血：新生儿颅内出血效果好

2.过量应用香豆素类、水杨酸类等所致的出血。

第六节　抗贫血药  叶酸  V B12  铁制剂

（一）铁制剂的临床应用 缺铁性贫血

（二）叶酸   四氢叶酸是一碳单位传递体

治疗：巨幼细胞贫血症

VB12 ： 巨幼细胞贫血症

第七节　血容量扩充剂——右旋糖酐

机制：增加血浆渗透压（甘露醇也是）

【临床应用】主要用于低血容量性休克，包括急性失血、创伤和烧伤性休克

组胺受体阻断药

第一节　H1受体阻断药 -----抗过敏用药 【扑尔敏 息斯敏】

苯海拉明、异丙嗪、氯苯拉明

机制：阻断H1受体

【临床应用】过敏/止吐

1.皮肤黏膜变态反应性疾病对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好，可作为首选药物。

注意——对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效（肾上腺素）。

2.防晕止吐用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。 （对比——氯丙嗪无效）

3、冬眠合剂：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶（杜冷丁）

中枢抑制作用 尤以第一代药物苯海拉明和异丙嗪为甚，表现有镇静、嗜睡

第二节　H2受体阻断药-----治疗溃疡类用药

机制：竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌

【临床应用】① 十二指肠溃疡、胃溃疡

作用于呼吸系统的药物【支气管收缩 扩张】

1.支气管扩张药  沙丁胺醇  特布他林

作用机制：选择性激动β2受体

2.茶碱类——氨茶碱

作用机制：抑制磷酸二酯酶（PDE）

3.治疗支气管哮喘

急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注射或静脉滴注，以迅速缓解喘息与呼吸困难等症状。

抗过敏平喘药——色甘酸钠

【药理作用】——抑制肥大细胞。

预防支气管哮喘 过敏性鼻炎

抗炎平喘药——糖皮质激素（不讲）

作用于消化系统的药物  消化道溃疡、出血，幽门螺杆菌感染，反流性食管炎

奥美拉唑----强大持久的抑酸药----反流性食管炎【反流性食管炎效果较好——首选药】

药理作用：抑制氢离子【H+-K+-ATP酶（H+泵）】的分泌和释放

肾上腺皮质激素类药物

【临床应用】抗炎、抗严重感染、自身免疫力疾病、过敏性休克、器官移植排斥反应

过敏性紫癜

感染中毒性休克，在有效的抗菌药物治疗下，可及早、短时间突击使用大剂量糖皮质激素。

过敏性休克，糖皮质激素为次选药，可与首选药肾上腺素合用。

【不良反应】——危险的灵药（重点是危险，不良反应多且严重。）

1.长期大剂量应用引起的不良反应

（1）消化系统并发症：诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔

（2）诱发或加重感染  （3）医源性肾上腺皮质功能亢进：表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等

2.停药反应  医源性肾上腺皮质功能不全

反跳现象  突然停药或减量过快而致原病复发或恶化

甲状腺激素及抗甲状腺药物

抗甲状腺药

一、硫脲类  丙硫氧嘧啶

【药理作用及机制】

1.抑制甲状腺激素的合成

2.抑制外周组织的T4转化为T3

【临床应用】甲亢给药、甲亢术前准备、  甲状腺危象的辅助治疗

【不良反应】

1.过敏反应-------最常见

2.粒细胞缺乏症------最严重不良反应

二、碘及碘化物

1.小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿

2.大剂量碘有抗甲状腺作用

胰岛素及口服降血糖药

第一节　胰岛素

【药理作用】——促进糖原和脂肪的储存/蛋白质的合成，增加葡萄糖的氧化。【三大代谢的影响】

【临床应用】  1型糖尿病需终身用药；发生各种急性或严重并发症的糖尿病。如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷

第二节　口服降血糖药

一、罗格列酮——胰岛素增敏剂

主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病

二、磺酰脲类 格列齐特

【药理作用及作用机制】

1.用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。

2.尿崩症 ——氯磺丙脲的独特作用【氢氯噻嗪、卡马西平】

β-内酰胺类抗生素

第一节　青霉素类抗生素

抗菌----球菌 杆菌 螺旋体 放线菌

【临床应用】：肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、螺旋体

【临床应用】

1.溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等；

2.肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等；

3.脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；

4.放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。

5.与抗毒素合用治疗白喉、破伤风等

【不良反应】——重点！

1.变态反应

最严重的是过敏性休克——在所有的抗菌药中发生过敏性休克是最高的

【过敏性休克--肾上腺素】

2.赫氏反应 全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状称为赫氏反应

氨苄西林（氨苄青霉素）阿莫西林（羟氨苄青霉素）对青霉素过敏的患者可以使用

第二节　头孢菌素类抗生素

第一代头孢菌素  对G+菌作用强，但对G-菌的作用弱

头孢拉定

临床应用

主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。

第二代头孢菌素——对G-菌的抗菌明显增强，肾毒性下降。但对G+菌的作用下降。

头孢呋辛

临床应用

用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染

第三代头孢菌素——铜绿假单胞！对G+菌的作用继续下降！

头孢噻肟 头孢他啶

临床应用

可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。

第四代头孢菌素——完美！　第四代：广谱、高效、耐酶、对肾脏无毒。

（一）特点

1.对G+菌、G-菌均有高效。

2.对β-内酰胺酶高度稳定。

3.对肾脏几乎无毒性。

头孢匹罗  头孢唑兰

大环内酯类、林可霉素类抗生素

第一节　大环内酯类抗生素

红霉素  对G+菌有强大的抗菌作用（金黄色葡萄球菌）对军团菌高度敏感

【临床应用】——耐青霉素或对其过敏者 也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体所致的感染

第二节　林可霉素类抗生素

对各类厌氧菌有强大抗菌作用

【临床应用】——骨髓炎为首选药，厌氧菌（灭滴灵、甲硝唑）。

①金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。

②主要用于厌氧菌感染

氨基糖苷类抗生素   庆大霉素

作用机制——抑制蛋白质合成全过程

【不良反应】　1.耳毒性

发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素＞奈替米星

2.肾毒性 4.过敏反应

四环素类及氯霉素

第一节　四环素类 广谱抗菌药

霍乱首选药

【临床应用】

立克次体感染（斑疹伤寒、Q热（由Q热立克次氏体引起）和恙虫病等），四环素类是首选药。

不良反应：四环素牙

第二节　氯霉素类  快速抑菌

治疗伤寒副伤寒

1.耐药菌诱发的严重感染：如无法使用青霉素类药物的脑膜炎、多药耐药的流感嗜血杆菌感染。

2.伤寒：首选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素，由于氯霉素成本低廉，某些国家仍用于伤寒

3.立克次体重度感染可选用（轻度感染——四环素）

4.眼科的局部用药，治疗敏感菌引起的眼内感染、全眼球感染、沙眼和结膜炎

【不良反应】

1.药理学毒性：再生障碍性贫血

2、灰婴综合征：大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发绀，称为灰婴综合征

人工合成的抗菌药

第一节　第三代喹诺酮类药物

泌尿生殖器感染-------环丙沙星（首选）

环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药

呼吸系统感染----左氧氟沙星

.呼吸系统感染：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用，首选用于治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染

第二节　磺胺类——慢效抑菌剂

【作用机制】阻止细菌二氢叶酸合成，从而影响核酸合成而发挥抑菌作用

治疗：流行性脑膜炎

有过敏反应

第三节　其他类 甲氧苄啶

【抗菌作用】是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂