水不溶性聚合物在经高压二氧化碳气体处理的口腔崩解片中的应用

《International Journal of Pharmaceutics》上的一文报道，联合应用添加水不溶性聚合物和高压二氧化碳气体处理，可提高口腔崩解片（ODTs）硬度。

通过加湿或加热诱导药用辅料发生相变可增加ODTs的硬度，但该法不适用于含有对这两种因素化学不稳定的药物的ODTs。本试验采用高压二氧化碳气体处理处方中含有水不溶性聚合物的ODTs，也可增加片剂硬度。当维持高压二氧化碳环境时，甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型（AMCE）在受试的26种聚合物辅料中能最显著地增加片剂硬度（+155N）。将含10% AMCE的ODTs经4.0MPa二氧化碳气体在25℃处理10min，能使片剂硬度增加至+30N；如使用加热处理，则需在70℃处理720min才能达到相当的硬度水平。此外考察了二氧化碳压力、温度、处理时间和处方中AMCE含量对ODTs硬度的影响。对于含有AMCE的处方，二氧化碳气体的最佳压力约为3.5MPa，压力过大会延长ODTs的崩解时间。由此可见，联合采用处方中添加AMCE和高压二氧化碳气体处理是增大ODTs硬度的有效方法，并且只需采用简单装置，无需额外加热或加湿。