盘点我们身边的那些植物化学物

流行病学调查资料显示，蔬菜、水果等的摄入量与心脑血管疾病、肿瘤等慢性病的发病率、死亡率呈负相关关系；许多国家的健康人群膳食指南也将鼓励居民多吃蔬菜和水果列入其中，并认为对健康有益。但是，蔬菜、水果中究竟是何种成分起主要作用一直是颇有争议的问题。早期一些学者推测：蔬菜、水果中所含有的β-胡萝卜素、维生素C、维生素E等可能是主要功能因子。可是，随后采用这些维生素进行的干预试验却得到了令人失望的阴性结果。于是，人们开始将目光转向蔬菜、水果中的另一类非营养素成分——植物化学物（phytochemicals）。

概述

（冯晓慧）

植物化学物本质为一些植物次级代谢产物，这些物质可以保护植物本身不受杂草、昆虫以及微生物的侵害，或可作为植物色素或植物生长调节剂发挥作用。过去人们一直认为植物化学物对一些矿物质吸收有抑制作用，有些物质如皂苷、血凝素还可能引起食物中毒，故未对其生物学作用进行深入研究。

20世纪50年代Winter等人提出植物次级代谢产物对人类有药理学作用。然而，直到近年人们才开始系统研究植物化学物在防治人类慢性病过程中可能具有的重要作用。植物化学物的研究现已成为当今国内外营养科学研究领域的热点之一。我国学者在茶多酚、葡多酚、大豆异黄酮、槲皮素、花色素、绿原酸、大蒜素、番茄红素、叶黄素等植物化学物的提取分离、生理功效及其代谢物方面都有相关研究，并取得了大量成果。对于植物化学物的重新认识被誉为现代营养学发展过程中的一个里程碑，其重要意义可与抗生素、维生素的发现相媲美。

植物化学物种类繁多，目前得到分离鉴定的物质已逾10 万种。根据化学结构或生物学作用，植物化学物主要分为类胡萝卜素、酚类化合物、植物固醇、蛋白酶抑制剂、萜类、含硫化物和植酸等。这些将在以下内容进行逐一介绍。

植物固醇

（沈丽）

植物固醇是一类以环戊烷全氢菲为甾核的物质，包括β-谷固醇、豆固醇、菜籽固醇1和菜籽固醇2等，在植物的根、茎、叶、果实和种子中广泛存在。它的分子结构和胆固醇非常相似，因此在进入胃肠道后，能竞争抑制胆固醇的吸收，促使其从肠道排出。溶解于小肠腔内的胆汁酸微团（主要由胆汁盐和磷脂组成）中是胆固醇吸收的必要条件，植物固醇可将微团中的胆固醇置换出来，使之不能被胆汁酸微团运送到达小肠微绒毛的吸收部位，从而减少胆固醇吸收。同时，植物固醇还可以减缓胆固醇在肠上皮细胞中的酯化速度，减少乳糜微粒中胆固醇的总量，减少血液中的胆固醇水平，从而起到保护心血管的作用。

很多临床证据表明，植物固醇有助于阻止胆固醇吸收，从而降低人体甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白等水平。1995年，一项发表在《新英格兰医学杂志》上的人群研究显示，轻度高胆固醇血症患者每日摄入1.8~2.6克植物固醇（强化人造黄油），一年期试验结束后，试验组总胆固醇降低10.9%，低密度脂蛋白下降14%。加州大学戴维斯分校医学中心开展研究，纳入72名成年人作为研究对象。实验中，36名成年人服用普通橙汁，其余则服用植物固醇强化橙汁。两周后强化组的低密度脂蛋白水平下降了12.4%。另一项包含150名轻度高胆固醇血症患者的试验，给予受试者含2克/天的植物固醇强化黄油对照普通黄油，一个月后试验组总胆固醇降低14%，低密度脂蛋白降低16%，高敏C反应蛋白下降17%。对于高甘油三酯的患者，研究也发现每日2.5克/天的植物固醇组和对照组相比，总胆固醇降低6.7%，低密度脂蛋白降低9.5%，甘油三酯下降幅度大于2.3 mmol/l。

虽然植物固醇在许多谷物、蔬菜、水果、豆类、坚果和种子中都存在，但含量比较低，一般在5~40毫克，而且在烹饪和提炼过程中也很容易被破坏，因此人们在日常饮食中很难获得足量植物固醇。欧美已经开始把植物固醇添加至食物中，包括人造黄油、橙汁、早餐谷物和饼干棒。美国心脏病协会指出，该类食品适合胆固醇偏高的人群。

美国糖尿病协会推荐每日植物固醇摄入量为1.6~3.0克，澳大利亚心脏协会推荐每日摄入2~3克以降低低密度脂蛋白水平。

皂甙

（沈丽）

皂甙又称皂素，是植物的二次代谢产物，它在植物界的分布很广，每种植物所含的皂素结构各有差异，因此是一类比较复杂的化合物。皂甙由皂甙元和糖，糖醛酸或其它有机酸组成，根据其水解后的结构分为两大类，甾体皂甙和三萜皂甙。三萜皂甙又分为四环三萜和五环三萜两类。甾体皂甙一般由27个碳链组成，而三萜皂甙一般由30个碳链组成。

现有的研究发现三萜类皂甙如人参皂甙、柴胡皂甙、甘草皂甙、远志皂甙、酸枣仁皂甙等具有降低胆固醇、抗感染、抑制肿瘤、免疫、兴奋或抑制中枢神经等作用。甾体皂甙如沿阶草皂甙、知母皂甙等则显示有抗肿瘤，抗真菌和细菌以及降低胆固醇的作用。

1．降血脂

2011年，一项韩国研究发现，人参皂甙和人参皂甙可改善高脂饮食所致的高胆固醇血症、高低密度脂蛋白、高血清甘油三酯水平和致动脉粥样硬化指数。同时可纠正瘦素、脂联素和胰岛素水平。

2．抗癌

一项“大豆皂甙对人结肠癌细胞生长作用” 研究证实，大豆皂甙可调控细胞增殖的酶，抑制癌细胞的生长，有效预防结肠癌细胞扩增。加拿大的研究人员也发现大豆皂甙在150~600 ppm的浓度范围对人类癌细胞（HCT-15）的生长呈剂量依赖性抑制作用。绞股蓝皂甙在体外细胞实验中能有效抑制前列腺癌和肝癌细胞的生长 。香港的研究显示，来自药用植物黄芪的黄芪皂甙除了有促人胃腺癌细胞凋亡和抗增殖活性，还可以调节这些癌细胞扩散和新生血管形成。

3．抗真菌

印度学者发现，山黧豆属植物种子中有两种抗真菌活性的三萜皂甙。一种对炭疽病dematium（77.8％）表现出最大限度的抑制，而另一种对链格孢菌（53.9％）表现出最大限度的抑制。

4．改善2型糖尿病病情

动物研究表明，桔梗皂甙可通过激活PPAR-γ增强肝脏和脂肪细胞对胰岛素的敏感性，改善2型糖尿病小鼠的葡萄糖稳态。

皂甙在很多植物都有分布，以在蔷薇科、石竹科、无患子科、薯蓣科、远志科、天南星科、百合科和豆科等中含量较多。在海洋动物如海参、海星、海盘车等中亦有存在。

美国加州戴维斯大学的研究人员发现，红葡萄酒中含有皂甙。葡萄皮上的皂甙在酿酒发酵过程中，被较好地保留在酒中。豆类包括豌豆、红芸豆、菜豆、斑豆、蚕豆、扁豆都含有皂甙，特别是鹰嘴豆，含量较高。大豆也含有较多的皂甙，但大豆发酵食品在加工过程中皂甙含量会损失一半以上。

某些草药和香料如辣椒中含有促进健康的皂甙。香料可以改善食物的风味而无需担心增加不必要的热量和脂肪，因此是增加皂甙摄入的一个非常合适的途径。

生育三烯酚

（孙文广）

1922年，Evans和Bishops首次在蔬菜中提取出了脂溶性的维生素E，1924年Sure将维生素E命名为生育酚（tocopherol）。研究显示，维生素E有两个亚型生育酚和生育三烯酚，共有8种同分异构体，即 α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚（tocopherols）和α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育三烯酚（tocotrienols）。两者区别在于生育三烯酚侧链3’、7’、11’位含有3个不饱和键，形成类异戊二烯链。生育酚主要存在于各种植物油（如玉米油、豆油和橄榄油）、种子等中。而生育三烯酚仅富含在棕榈油、米糠油、大麦麸皮中。维生素E具有多种生物性，在抗氧化、预防衰老、调节血小板黏附力和聚集以及调节血脂等方面起重要作用。目前维生素E作为一种脂溶性抗氧化剂和营养补充剂已广泛应用于医药、保健品、食品、化妆品和饲料等中。维生素E作为一种重要的营养素，正常成人适宜摄入量为14mg/d。

长期以来，人们一直关注生育酚的生物活性研究，而忽视了生育三烯酚。上世纪九十年代，生育三烯酚的生物活性才得到广泛关注。生育三烯酚生物活性强于生育酚。生育三烯酚除了具有抗氧化、清除自由基抑制脂质过氧化，还可通过抑制羟甲基戊二酸单酰CoA还原酶的活性，降低胆固醇的合成，促进骨吸收和神经保护。此外，生育三烯酚还有抗肿瘤作用。研究显示，生育三烯酚对多种肿瘤细胞有抑制细胞增殖、迁移、侵袭和诱导细胞凋亡作用，还可抑制肿瘤血管生成、预防转移，增强肿瘤药物敏感性。

目前，有关生育三烯酚的抗肿瘤作用还主要集中在实验室研究阶段。随着研究深入，作为一种有前景的植物化学物，生育三烯酚将会对人类的健康产生更大的影响。

单萜类

（孙文广）

单萜是一类广泛存在于单子叶和双子叶植物内的次生代谢产物，次生代谢产物是在植物与昆虫的协同进化过程中，在各种生物危害侵袭下，作为化学防御物质迅速进化发展而来，具有较强的易挥发性，较高的杀菌防腐等生物活性和不易产生耐药性，对人畜毒性小，不污染环境等特点。在香水、化妆品、洗涤剂、饮料、糖果食品等中作为赋香料添加，以及作为亲水、亲脂药物的吸收促进剂，得到广泛应用。单萜的基本碳链由2个异戊二烯单位构成，根据它们的碳链结构，单萜又可以分为开链状单萜、单环单萜、双环单萜。较常见有柠檬烯、薄荷醇、薄荷酮、紫苏醛、紫苏醇、香芹酮、水芹醛等。在植物尤其是被子植物和裸子植物中分布广泛，其中许多化合物是芍药、栀子、五味子等常用中药的有效成分。研究表明，单萜类化合物除了具有驱避昆虫、毒杀以及防腐等作用外，还具有抗菌消炎、免疫调节、抑制肿瘤细胞增殖、保肝、调节血糖和镇静等药理作用。

类胡萝卜素

（马爱勤）

类胡萝卜素（carotenoids），是一类重要的天然色素的总称，几乎不溶于水，大多易溶于有机溶剂。它是由一组由8个异戊二烯基本单位组合成的多烯链，通过共轭双键构成的一类化合物（如胡萝卜素）及其氧化衍生物（如叶黄素）。其颜色和生物学功能主要由共轭双键系统决定，共轭双键数目越多，颜色移向红色越远，其生物学功能主要有以下几点：

1.维生素A的前体

目前，人们已在自然界中发现了750多种类胡萝卜素，其中约有10%是维生素A的

前体，β-紫罗酮环是维生素A活性所必需的结构，β-胡萝卜素是最基本和最有效的维生素A原，维生素A是视觉、细胞分化和免疫应答中必需的物质，对维持正常的视觉以及体表、消化道、呼吸道、泌尿生殖道上皮功能有重要意义；缺乏维生素A会发生皮肤角质化过度、夜盲症、干眼症、角膜软化、溃疡以致晶体脱落、失明，还会加剧腹泻、呼吸疾病、儿童麻疹等，增加患癌症、心血管疾病的危险。

2．抗氧化剂功能

类胡萝卜素对自由基有良好的猝灭作用，能减少自由基对细胞遗传物质DNA、RNA和细胞膜的损伤，可预防肿瘤、血栓、动脉硬化等疾病，延缓衰老。

3．增强机体免疫功能

类胡萝卜素对机体中的巨噬细胞、自然杀伤细胞和细胞毒T淋巴细胞的杀伤功能有明显的增强作用，还能促进免疫细胞产生多种肿瘤细胞杀伤因子(如TNF，IF等)，发挥其直接的杀伤功能，在一些免疫调节性因子(如PG)的释放过程中也发挥重要作用。人体实验中，类胡萝卜素可以减缓由衰老引起的免疫能力下降。

4．预防癌症功能

流行病学、药理实验都肯定α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素、叶黄素等具有抗癌作用。饮食中富含类胡萝卜素的果蔬（如番茄等）的抗癌位点有口腔、肺、胰腺、胃、肝、食管、结肠、直肠、乳腺、子宫颈等处。

自然界的类胡萝卜素，主要以蛋白质复合物形式存在，适当加热能提高浸出率与生物利用率，加热过度则可能引起异构，影响生物活性。脂肪可刺激胆汁分泌，促进类胡萝卜素形成脂质微粒，利于吸收。类胡萝卜素存在于植物的各种黄、橙、红或紫、绿色的叶子（如冬芡菜、冬葵、菠菜、芹菜叶、软江叶、油菜苔、韭菜、苋菜等）、花卉（如万寿菊、黄花菜）、果实（如番茄、红甜椒、辣椒、萎茄、老南瓜、黄玉米）、块根（如红色胡萝卜和红心红薯）中；动物脂肪、卵黄、甲壳等处，自身不能合成。如果仅考虑类胡萝卜素为维生素A原，一般人体β胡萝卜素5~6mg/d已足够，但若考虑其他作用，需要量则大得多。有实验证实，长期大量口服（30~40mg/d）β-胡萝卜素，除了引起皮肤黄染外，无其它副作用。类胡萝卜素很难用化学方法合成，主要通过生物合成方式合成。目前，已分离得到类胡萝卜素代谢途径中关键酶基因，如psy基因、LycB 基因，已转入异源的植物（如金橘、西红柿、玉米、“黄金水稻”等）体内，改善类胡萝卜素的含量及结构。

植物凝集素

（马爱勤）

植物凝集素（plant lectin）是来源于植物的一类能凝集细胞和沉淀单糖或多糖的非免疫来源的非酶蛋白质。根据碳水化合物结合特异性，将植物凝集素分为D-葡萄糖、D-半乳糖、D-甘露糖、L-岩藻糖、N-乙酰氨基葡萄糖、N-乙酰氨基半乳糖以及N-乙酰神经氨酸(唾液酸) 凝集素。生物体中，糖蛋白起信号传递或转换作用，其糖残基可被凝集素特异性识别并结合，从而引发下游一系列的生化信号级联反应。研究表明，植物凝集素可以诱导细胞发生凋亡或自噬，可以抗动植物病毒、细菌、真菌以及抗昆虫、抗捕食等，还被用于癌症的诊断和治疗，以及物质的分离和提纯。

植物凝集素最早因能凝集红血球而得名，随着深入研究发现，植物凝集素还可凝集精子、淋巴细胞、细菌、真菌、肿瘤细胞等。例如几种豆科植物种子凝集素可与细菌细胞壁肽聚体发生作用，使根瘤菌共生，起固氮作用，将其基因转化到其他非豆科植物，可使其获得固氮能力。病毒不含聚糖，没有凝集素的作用位点，但凝集素可与动物细胞表面的病毒的能识别的含糖受体结合，可与病毒上的蛋白质配体结合，阻碍病毒的浸染。例如雪花莲凝集素和朱顶兰凝集素能选择性抑制HIV；多种雪花莲相关凝集与H1N1 病毒有很高的亲和力。

植物凝集素内源性功能是在种子成熟和萌发过程中，保护种子免于被动物取食。昆虫消化道上皮细胞膜含有大量糖蛋白，凝集素随食物进入，从而影响营养物质的正常吸收，诱发局部或系统性毒害效应，引起昆虫拒食、生长停滞甚至死亡，如豌豆凝集素、雪花莲凝集素、麦胚凝集素、半夏凝集素等对鳞翅目的棉铃虫和小菜蛾等、同翅目的蚜虫、飞虱、叶蝉等害虫具有良好的毒杀作用。高等动物消化道上布满了细胞膜糖蛋白及高度糖基化的黏蛋白，成为植物凝集素的作用位点，如动物食用，可引起急性恶心伴有呕吐和腹泻，致使其望而却步，未烧透的四季豆中毒很可能与此原理相似。

在癌症诊断方面，植物凝集素可作为探针，研究细胞恶变过程中膜结构的改变。例如凝集素标记卵巢浆液囊腺瘤和腺癌中，可发现ConA、WGA、UEA~I 和RCA 特异性地与腺瘤细胞结合，PNA、BA只与腺癌细胞结合，凝集素有可能成为区别肿瘤良恶性的一个标志。在癌症的治疗中，凝集素可作为抗癌药物的载体，也可直接作为抗癌药物。例如槲寄生凝集素通过与癌细胞端粒酶结合而抑制其转录活性，使癌细胞分裂时端粒不能正常复制而失去永生化能力，同时也能提高癌细胞对于抗癌药物敏感性。

在分离提纯领域，植物凝集素能捕获混合物中的含糖物质，为靶细胞、组织或机体的糖组学研究提供重要信息。目前，研究人员正试图将一些凝集素偶联标记分子( 如同位素、荧光分子等)作为研究体内各种糖基化机制( 如细胞分裂、分化、HIV 的变异)和信号转导途径( 如肿瘤转移、微生物感染) 的强有力技术支持。

植物雌激素

（曹芸）

植物雌激素是一类天然存在于植物中的非甾体类化合物，主要为杂环多酚类。其结构和生物活性与人体内源性雌激素（雌二醇）相似，能与机体雌激素受体（ER）结合，从而影响多种靶器官生长、分化及功能。近年来植物雌激素又被称为“选择性雌激素受体调节剂” （selective estrogen receptor modulators，SERMs）。植物雌激素对机体具有双重调节作用，当人体内雌激素水平低下时，可与ER结合发挥雌激素样作用；而当体内雌激素水平较高时，又可与雌激素竞争ER产生抗雌激素作用。植物雌激素与ER结合后的健康效应表现为U型剂量-效应关系，低剂量表现为抗雌激素作用，中剂量有一定的雌激素活性，高剂量为雌激素的增效剂。

一．植物雌激素分类及生物特点

根据分子结构不同，植物雌激素分为3大类。

1．异黄酮类(Isoflavones) 主要有大豆苷元(二羟基异黄酮，Daidzein)、染料木黄酮(三羟基异黄酮，Genistein)、芒柄花黄素(Formononetin)、生物禅宁A(Bionhanin A)等。

2．木酚素类(Lipans)

具有2，32双苄基丁烷结构，是许多植物中的次级组分，用以构建木质素(Ligin)，形成植物细胞壁。

3．香豆素类(Coumestans)

植物雌激素多以糖苷的形式存在于植物中，无生物活性，进入体内经肠道细菌糖苷酶水解为有活性的苷元。

二．植物雌激素的作用

1．改善围绝经期症状

潮热是绝经期妇女的主要症状，亚洲妇女此症状发生率远低于西方国家，可能与饮食中大豆的摄入量有关。一些临床随机双盲研究显示，给予患者34～75mg/d异黄酮，可使其潮热发生次数减少，程度减轻，持续时间缩短。bertazzi等对绝经后妇女潮热反应进行为期12周的研究， 结果显示，给予60g/d豆粉（含异黄酮76mg）的实验组与给予69g/d酪蛋白的对照组相比，潮热次数减少45%，而对照组仅减少25%（p<0.01）。

2．预防骨质疏松

异黄酮主要与骨组织中的ERβ受体结合，通过抑制破骨细胞活性和骨吸收过程，维持成骨细胞和破骨细胞间的动态平衡，从而防止骨质疏松的发生。临床研究显示，绝经后妇女每天口服40g大豆蛋白（每克含2.25mg异黄酮），6个月后其椎骨的矿物质量和骨密度都明显提高。目前临床推荐，应用植物雌激素结合适当运动可能是增加骨量和预防骨质疏松性骨折的更为理想的选择。

3．抗肿瘤作用

大量流行病学研究、动物实验和体外实验均一致显示，植物雌激素对多种肿瘤具有防治作用，尤其对乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、白血病更为显著。乳腺癌、前列腺癌的发生均与体内过高的雌激素水平有关，而植物雌激素的抗雌激素作用可使机体雌激素活性降低，减少癌症发生风险。因此，环境因素如食物可能对性激素依赖性肿瘤起着不可忽视的作用，高植物雌激素摄入可能有助于降低乳腺癌发病率。一项对上海1 17例病例-对照绝经期妇女的前瞻性研究发现，尿中的异黄酮含量与乳腺癌发病率呈负相关。一项对日本40~59岁的绝经前、后妇女的前瞻性研究也提示在食用酱汤、大豆、豆腐和豆豉之后能提高体内大豆异黄酮的含量而起到预防保护作用。但也有人群干预试验显示植物雌激素的摄入与乳腺癌发病无关。一项为期2年的针对美国California教师的大规模群组调查研究，没有发现乳腺癌发病率与植物雌激素摄入量有相关性。另一项对英国45~70岁的绝经前和绝经后妇女的前瞻性研究中发现提高了此类人群尿液和血清中的大豆异黄酮水平反而增加了患乳腺癌的风险，尽管摄入量很低。

4．抗氧化，预防心血管疾病作用

有研究证实，异黄酮是抗氧化剂中最有效的一种，能有效清除附着于血管壁上的脂质系统，恢复及保持血管的弹性，起到缓解和治疗心血管疾病作用。白藜芦醇是葡萄酒中的主要成分，可抑制血管紧张素Ⅱ诱导的细胞增殖和内皮缩血管肽基因表达，对心血管系统可能发挥有益的作用。动物实验证实，高植物雌激素饮食可显著降低胆固醇，抑制脂质过氧化物形成，从而防止动脉粥样硬化，保护心血管。

5．改善认知功能，预防老年痴呆

大量实验证实，绝经期妇女应用雌激素治疗可改善患者记忆力和认知功能，减少痴呆的发生。但有关植物雌激素在对认知功能的影响以及在神经系统中的作用与机制的报道很少。对3700多名移居夏威夷的老年日本人和居住在华盛顿的65岁以上的日本妇女的调查表明，高豆制品食用习惯与认知功能方面的改变没有必然联系。

三．食物来源及推荐摄入量

1．来源及摄入量

异黄酮主要存在于豆科植物中，在大豆及其制品如豆腐、豆奶、豆粉及秋葵、葛根、根芹中含量丰富；木酚素在亚麻籽、小扁豆、花生、蔓越莓、花椰菜、谷物中含量丰富；香豆素存在于黄豆芽、三叶草、花腰豆中。我国居民人均异黄酮摄入量为15～25mg/d。

2．推荐食用量

日本东京大学建议成年人每日摄入40～50mg异黄酮可有效预防男性前列腺癌和妇女乳腺癌的发生。法国食品卫生安全局2005年指出，从食品或营养补充剂摄入的大豆异黄酮不可超过1mg/kg.bw/d。

我国居民大豆异黄酮推荐量：绝经前女性为UL73～75mg/d、DRI40 mg/d，绝经后女性为UL75mg/d、DRI60 mg/d，男性为UL73mg/d、DRI40mg/d，孕妇、婴幼儿、青少年为UL50mg/d、DRI25mg/d。

蛋白酶抑制剂

（曹芸）

蛋白酶抑制剂是带有环状结构的肽化合物，可竞争性或非竞争性抑制蛋白酶活性，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性。

一．分类

根据蛋白酶抑制剂所抑制的蛋白酶的类型将其分为4类：丝氨酸蛋白酶抑制剂、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、天冬氨酸及金属蛋白酶抑制剂。丝氨酸蛋白酶抑制剂、半胱氨酸蛋白酶抑制剂可明显抑制植物性昆虫的生长和发育，是目前转基因研究中应用最多的两类蛋白酶抑制剂，而丝氨酸蛋白酶抑制剂主要包括Bowman~Birk、Kunitz、PI~Ⅰ、PI~Ⅱ4个家属。大豆中同时含有Bowman~Birk、Kunitz两种。

二．作用

1．抗炎抗感染

黄豆中提取的大豆胰蛋白酶抑制剂(SBTI)、苦荞麦种子中分离出一组胰蛋白酶抑制剂(TBTI~1，2)均对胰蛋白酶有较强的抑制作用，临床用于治疗急性胰腺炎等。

2．抗病毒感染

临床广泛应用于艾滋病的治疗。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。

3．抗肿瘤

研究发现，从韩国黑豆中提取的蛋白酶抑制剂可抑制乳腺癌MCF-7细胞，起到抗肿瘤作用。有研究显示，蛋白酶抑制剂可促进细胞因子生成，如IF-1beta、IF-2、TNF-α等，IF-1beta在肿瘤调节、伤口愈合、生血作用、内分泌代谢等发挥一系列作用，这些细胞因子能抑制肝癌细胞株HepG2增殖，最终达到抗癌作用。还有研究发现蛋白酶抑制剂能延长晚期卵巢癌患者生存率。

4．其它

如抗虫及老年性痴呆的治疗等。有报道胰蛋白酶抑制剂通过保持成纤维细胞的活性不变，从而阻止老年性痴呆进一步发展。

三．来源

主要来源于豆科类植物如大豆、黑豆等，土豆、苦荞麦等中含量也很丰富。

植物多酚

（冯晓慧）

1．营养特点、生理功能

植物多酚(plant polyphenols)是一类存在于植物中的多羟基酚类化合物的总称，主要包括黄酮类、单宁类、花色苷类、酚酸类等，广泛存在于常见植物及植物性加工食品中，如茶叶、水果、蔬菜、谷物、豆类等，以及葡萄酒，茶饮品、橄榄油、果汁、巧克力、咖啡等。

大量科学研究表明，植物多酚具有抗氧化、抗癌、抗辐射、抗菌、降血脂、抗衰老、保护神经和提高机体免疫力等对人类健康有益的作用。植物多酚因在植物中存在广泛、储量丰富、生理功能多样、来源绿色环保，是近年来的研究热点。

2．主要相关研究

目前关于茶、葡萄及葡萄酒、苹果、橄榄油、可可和各种水果、蔬菜中含有的多酚及其生物活性研究已有大量文献发表，主要侧重于茶多酚、葡多酚、苹果多酚、橄榄多酚、石榴多酚等多酚物质以及儿茶素、黄酮类化合物、白藜芦醇、安石榴甙等活性成分的研究。近十年来，世界各国关于植物多酚生物活性研究热点集中在以下方面：

（1）抗氧化

Frei 等研究发现在皮肤癌、肺癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌的动物模型中，茶和茶多酚抑制引起DNA氧化破坏的致癌诱导物的增加。Graziani 等以动物模型试验表明，苹果多酚能防止人胃黏膜上皮细胞和大鼠胃黏膜的外源性体内损害。

（2）抗癌

近 10 年来，关于植物多酚及其组分的抗癌防癌研究文献报道较多，是重要的研究主题之一，其中乳腺癌（Breast cancer）、前列腺癌（Prostate cancer，CAP）、结肠癌（Colon cancer）等的预防治疗研究文献最多。植物多酚抗癌机制可能与其蛋白酶体抑制、信号转导途径的调节、抑制细胞增殖和转化、诱导癌前病变和肿瘤细胞的凋亡以及抑制肿瘤的侵袭和血管再生等作用有关。

流行病学研究数据表明，CAP 的发病率和饮食习惯有显著相关性。习惯饮茶的人群中CAP发病率较低。茶多酚还可能温和地延迟肿瘤发展，对人类CAP 有化学预防和治疗作用。一些黄酮类化合物，如染料木素，姜黄素和白藜芦醇均被证明在前列腺癌、乳腺癌、肝癌和肺癌治疗中具有抑制蛋白激酶活性的化学增敏效果。

（3）抗心血管疾病作用

流行病学研究表明，人类可通过水果和蔬菜的高摄入量获取较多的黄酮类物质而改善血管内皮功能，抑制低密度脂蛋白的氧化，降低血压，改善血脂异常，从而降低心血管疾病风险；Morand 等研究发现，中年微胖男性，经常餐后饮食橙汁，可增加内皮依赖性微血管反应性，降低舒张压数值。Bahorun等研究发现，正常人群每日饮用9 g红茶，连续12 周后，观察人群空腹血糖显著减少(18.4%，p<0.001)，甘油三酯水平显著降低（35.8％，P<0.01），LDL/ HDL 血浆胆固醇的比率显著降低（16.6％，P<0.05），血浆高密度脂蛋白胆固醇水平不显著增加（20.3％），血浆抗氧化参数极显著上升（P<0.001）。

（4）抗阿尔茨海默病作用

越来越多的黄酮类化合物已被研究证明能抑制阿尔茨海默病（Alzheimer's disease，AD）。Williams 等在啮齿类动物模型试验中研究表明，富含黄酮的食物（绿茶、蓝莓、可可）能够扭转记忆退化。Vingtdeux 等在小鼠口服白藜芦醇的药理试验中检测出，大脑中几个代谢感应器得到活化，黄酮类化合物对治疗老年失忆症、失智症具有应用前景。

3．食物来源

多酚在植物性食物中分布广泛。目前研究显示，水果和茶、红酒等饮料是多酚的主要来源。槲皮苷等多酚多存在于植物产品如水果、蔬菜、谷物、豆科植物、水果汁、茶、酒等中。有些特殊的多酚则只存在于特定的食品中。如黄烷酮只存在于柑桔属水果中，异黄酮只存在于豆科植物中。

Seeram等对美国市场上10 种不同品牌饮料的抗氧化能力和总多酚含量进行测试，并对每种测试结果加权计算出每种饮料的抗氧化效能综合指数。结果表明，饮料的抗氧化效能与总多酚含量呈正比。石榴汁的抗氧化效能综合指数最高，至少高于其他供试果汁20%。各饮品的抗氧化效能大小顺序为：石榴汁>红葡萄酒>蓝莓汁>黑樱桃汁>蔓越莓汁>橙汁>苹果汁。Proteggente等分析了常见水果和蔬菜中多酚含量、组成及其抗氧化活性，发现富含花青素的草莓、覆盆子和红杏抗氧化活性最高，其次是富含黄酮类的橙子和柚子以及富含黄酮醇的洋葱、韭菜、菠菜和青菜，而富含羟基肉桂类物质的苹果、梨和桃的抗氧化活性较低。

多酚对健康的影响取决于摄入量和其生物利用度，但多酚类物质相对生物利用度较低。要合理评价多酚防病治病的价值就需对膳食多酚的生物活性和生物利用度进行进一步深入研究。

植酸

（冯晓慧）

1．营养特点、生理功能

植酸化学名为环己六醇六磷酸酯(IP6)，在1872年由Preffer发现。国内外对植酸的研究已有百多年历史，由于其特有的性能其应用领域越来越广泛，引起了人们的极大兴趣和高度重视。植酸广泛存在于谷类、豆类、种子等植物性食物中。植酸的结构中含有六分子磷酸，完全解离时负电性很强，具有强烈的螯合能力，能阻碍小肠对矿物质的吸收，故在营养学上通常被视为抗营养因子。人们曾试图在膳食中减少植酸含量，以减少植酸对矿物质吸收利用的不利影响。

然而，近年来许多研究表明，植酸具有抑制脂质过氧化、抗脂质过氧化产物毒性的性能，还具有抗癌、抗脂肪肝、抗炎症、降血脂、防肾结石等诸多生理活性作用。近年来，植酸对癌症、肾结石、糖尿病、心脏病等疾病中的有利作用越来越受到人们的关注，植酸也被越来越多地应用于医药行业。

2．主要相关研究

（1）植酸与癌症

多项研究显示，植酸可降低多种肿瘤细胞的生长速度，可促进细胞分化。Shamsuddin等动物实验证明，在结肠癌的早期和进展期，植酸能发挥一定抗癌作用，降低细胞增殖速度，减少畸形病灶数。在细胞实验中，植酸对前列腺癌细胞PC-3、人肝癌细胞HepG2细胞、横纹肌肉瘤等多种肿瘤细胞生长具有抑制作用。

（2）植酸与肾结石

植酸具有可与矿物质螯合的特性，因而它对预防肾结石也有一定功效。Grases等通过对活动性草酸钙结石患者及健康者尿中植酸水平检测发现，尿结石患者尿中植酸水平显著低于健康者，提示尿中低植酸排泄是该型肾结石的重要危险因子；无植酸饮食可显著降低尿中植酸的分泌(36h后降低约50%)，说明膳食中的植酸在防止尿中钙盐结晶从而防止肾结石发展中发挥重要作用。

（3）植酸与心脏疾病

在SD鼠缺血~再灌注模型中，在以7.5mg/100g和15mg/100g植酸静脉注射的处理组中，植酸发挥心肌保护作用，如肌酸激酶释放减少、左室功能增强、冠脉血流增加及脂质过氧化减少；而对照组的肌酸激酶释放增加、冠脉血流减少、心室功能减退及脂质过氧化增加。这些实验数据提示植酸潜在的抗氧化功能在抢救心肌缺血及缺血~再灌注损伤时应用的可能性。植酸与钙离子结合的特性还可能有助于减少动脉钙化。

（4）植酸与脂肪代谢

植酸还可促进机体脂肪代谢，降低血脂、抑制胆固醇的生成。过高的Zn:Cu比值与高胆固醇血症密切相关，植酸可与这些阳离子螯合并改变它们的平衡及可利用度，从而影响血清中的胆固醇水平。

（5）其他

植酸的钠盐和铋盐能减少胃分泌物，可用于治疗胃炎、十二指肠疾病及腹泻等病症。植酸的钙盐含有易被人体吸收的有机磷和钙，可用于治疗佝偻病、骨疾病、钙缺乏等，并能促进人体的新陈代谢，改善细胞营养。

结语：在过去的二十多年时间内，人类对于植物化学物的认识已经取得了长足的进步，丰富了人类对于膳食中非营养素成分作用的认识。有关植物化学物的研究成果已逐渐转化为指导人类合理膳食的健康行为准则。在2007 年修订的中国营养学会编著的《中国居民膳食指南》中，就提到了膳食中植物化学物的作用，并作为指南倡导“食物多样化”、“多吃蔬菜、水果和薯类”的重要依据之一。我们相信，作为人类膳食中重要成分之一，植物化学物将在维护人类健康过程中发挥更大的潜在作用。

但是，由于植物化学物种类繁多，作用广泛，且不少植物化学物具有双刃剑样的双向作用特点，因此，如何在流行病学和循征医学研究基础上确定植物化学物的作用、有效剂量、协同功能和安全性，仍是营养学工作者面临的艰巨任务。